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2013年初级药士考试辅导:药物消化道吸收

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发表于 2013-4-17 22:17:41 |显示全部楼层
1.消化道上皮细胞细胞膜(生物膜)由于药物在消化道内是透过上皮细胞而吸入循环系统,故上皮细胞膜的性质决定药物吸收的难易。

  2.药物吸收机制

  (1)被动扩散(passivediffuson)脂溶性药物由被动扩散透过生物膜,由高浓度区到达低浓度区不需要消耗能量。服药以后,胃肠液中浓度高,细胞浆液内浓度低,药物能被动扩散通过,又以同样机理转运到血液而吸收。被动扩散可用Fick第一定律解释。dc/dt=k△c=k(C1?/FONT>C2)C1和C2是膜两侧的药物浓度,k是比例常数,比例常数k包括扩散系数、药物穿透的面积和生物膜厚度。

  (2)主动转运(activetranqporticarrier-mediatedtransport)一些机体所必须的物质,如单糖、氨基酸等,是借助于载体的帮助,能从浓度浓度处往浓度高处逆向转运。载体量是有限的,在吸收部位,药物达到某一临界浓度时,转运系统变成饱和,浓度再大也不能加快药物的吸收速度;而不像被动力扩散,其吸收速度与浓度成正比,对主动吸收的药物可能存在某上最适剂量,超过此剂量不会有更高的治疗效应。这种转动需要消耗能量。

  (3)促进扩散(facilitateddiffusion)有相当多的物质,如一些非脂溶性物质或亲水性物质借助于细胞膜上载体物质的帮助,从高浓度向低浓度区扩散,也不需要消耗能量。扩散速度取决于膜两侧浓度差。与被动扩散的区别在于它借助于膜上载体的结合或释放而扩散的。

  (4)膜孔转运(poretransport)能通过上皮细胞的细孔(平均半公式为4A)那样大小的物质则可穿过这种冲满水的细孔而被吸收,膜孔转运的吸收速度,受药物分子或离子的大小、浓度以及水的吸收速度影响。综一所述,多数药物的吸收属于“被动扩散”,故胃肠道上皮细胞对这些药物起着脂溶性屏障的作用,其中脂溶性药物通过被动扩散而吸收,非脂溶性药物的扩散通过屏障则相当困难。

  3.消化道生理及药物吸收

  (1)消化道及其pH值:药物口服后通过胃肠道时,其不同表面特性的解剖区域会影响药物的吸收速率。胃肠道组成有三大部分:胃、小肠及大肠。药物口服后首先接触的是胃,胃的表面积有限,pH值变化很大,纯胃液的pH<,当胃液分泌入胃肠腔受到稀释与食物的影响后,其pH即改变为1~3。一般空腹时可降低pH1.2~1.8,食后,正常人的胃内容物可上升到pH3~5。某些药物及食物可能对胃液的分泌或中和胃液影响特别大,如抗胆碱药阿托品和普鲁本辛,脂肪及脂肪酸等均能抑制胃液分泌,制酸药则使pH升高。有胃中的pH环境下,弱酸性药很容易吸收。

  (2)胃排空速率与药物吸收:在胃肠中几乎不吸收而在肠内吸收的药物,其疗效的出现决定于药物离开胃进入十二指肠的速率,需要立即止痛的药物如何待因,延迟胃的排空将延迟镇痛作用的开始,对有些受胃酸和胃酶活性影响不稳定的药物,胃的排空缓慢也影响药物的有效性,如苄青霉素的降解程度决定于它在胃内停留时间,在胃酸条件下能解离为离子的胺类药物及包肠衣制剂等胃空速率对疗效的开始是十分重要的。

  4.药物理化性质对吸收的影响

  (1)药物的解离常数与脂溶性的影响:前面已讲过消化道上皮细胞膜具有脂质膜的特性,这样就对非离子性的有机弱酸和有机碱易吸收,离子型难吸收。非离子型与离子型的比例与环境pH直接相关。同时,吸收速率又与油/水分配系数有关。一般是脂溶性愈强吸收愈好,这种关系称为pH—分配学说。溶液中非离子组分是药物的解离常数与消化道腔液pH的函数。其关系可用Hendessen-Hasselbalch缓冲方程式表示。

  (2)溶出速率:药物以片剂、胶囊剂、颗粒剂或混悬剂口服,或用植入片或混悬剂肌注,其吸收过程为:固体药物→崩解→溶解→生物膜→吸收。溶出速率的理论依据是NoysWhitney的扩散溶解理论。

  (3)多晶型:化学结构相同的药物,可因结晶条件不同而得到不同的晶型这种现象称为多晶型。有机化合物的多晶型现象极为普遍。例如38种巴比妥药物中有63%有多晶型;48种甾体化合物有67%有多晶型。晶型不同,它们的物理性质如密度、熔点、溶解度和溶出速度均有不同。在一定温度与压力下,多晶型中只有一种是稳定型其熵值最小,熔点最高,溶解度最小,化学稳定性好,其他晶型为亚稳定型,它们最终可转化为稳定型。亚稳定型的熵值高、熔点低、溶解度大,故溶出速度也较快。因此可因晶型不同而呈不同的生物利用度,为较晶型,而稳定晶型药物往往低效甚至无效。

  5.药物在消化道中的稳定性药物不仅在贮藏期应有足够的稳定性,且应在胃肠液中保持稳定,由于胃肠液中的消化酶或pH的作用可导致某些药物的活性减低或失效。
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